用量及作用
【用法用量】:成人常用量口服:10~20 mg(0.5片-1片),每日1次,晚餐时服用.剂量可按需要调整,但最大剂量不超过每日80 mg(8片)。
【药理作用】:本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
药代动力学
【药代动力学】:1.吸收:口服后迅速吸收,1~2 h内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加绝对生物利用度约为12%,抑制HMG-CoA还原酶的全身利用度约为30%无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用,其降低血浆LDL-C的效果都相似 2.分布:平均分布容积是381升,其中98%以上与血浆蛋白结合 3.代谢:阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物,以及各种β-氧化产物其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于活性代谢产物 4.消除:阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除其平均血浆清除半衰期为14 h,因活性代谢产物的作用,其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20~30 h。
不良反应
【不良反应】:1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍 2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高因此需监测肝功能 3.少见的不良反应有阳萎、失眠 4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险 5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
药物相互作用
【药物相互作用】:1.本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加 2.本品与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险 3.考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者4 h后服用本品。
【执行标准】:进口药品注册标准JX20070073   【批准文号】:国药准字H20051408   【企业名称】:辉瑞制药有限公司