适应症
【适应症】
1.高脂血症:
(1)对于原发性高胆固醇血症,杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
2.冠心病:
(1)减少死亡的危险性。
(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
(4)减少心肌血管再通术的危险性。
(5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。
用量及作用
【用法用量】:患者接受舒降之治疗以前,应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持建议起始剂量为每天20 mg,晚间一次服用对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者,起始剂量为10 mg对于同时服用环孢菌素、达那唑、贝特类(非诺贝特除外)或烟酸类药物,胺碘酮,维拉帕米以及严重肾功能不全的患者,其推荐剂量范围为每天5~80 mg,晚问一次服用,所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平、推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整。应间隔4周或以上应定期监测胆固醇水平,当低密度膳蛋白胆固醇水平降至75 mg/dL(1. 94 mmol/L)或血浆总胆固醇水平降至140 mg/dL(3 .6 mmol/L)以下时,应考虑减少本品的服用剂量。根据一项对照临床研究的结果,对纯合子家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量为每天40 mg,晚间一次服用;或每天80 mg、分20 mg、20 mg和晚间41 mg三次服用本品可与其它薄脂疗法联台应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独使用本品。
不良反应
【不良反应】:辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的患者因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中,不良反应与药物有关的发生率≥1%的有:腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%~0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛,发现肌病的报告很罕见。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导,如血管神经性水肿,狼疮样综合征,风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多,血沉增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现:血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导,肝功能检查异常为轻微或一过性。
药物相互作用
【药物相互作用】
1.当辛伐他汀与其他在治疗剂量下对细胞色素P450。A4有明显抑制作用的药物(如:环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纤维酸类衍生物或烟酸合用时,导致横纹肌溶解的危险性增高。
2.本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度,这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类,以及降脂剂量的烟酸(≥1 g/d)。此外,血浆中高水平的HMG-COA还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。
3.香豆类衍生物:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间,籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的患者,已有一个稳定的凝血酶原时间后,仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的患者中,辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。